添付文書 【ラパリムス錠1mg,顆粒0.2%】16.7 薬物相互作用
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【ラパリムス錠1mg,顆粒0.2%】
16.7 薬物相互作用
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16.7.1 ジルチアゼム
健康成人18例にシロリムス液剤10mg 注）とジルチアゼム120mgを単回併用投与したとき、単独投与時に比べシロリムスのC max、t max及びAUCがそれぞれ43％、29％及び60％増加したが、シロリムスはジルチアゼムの薬物動態に影響を及ぼさなかった 19）（外国人データ）。［7.4、10.2参照］
16.7.2 ベラパミル
健康成人25例にシロリムス液剤2mg、1日1回とベラパミル180mg、1日2回を反復併用投与したとき、単独投与と比べシロリムスのC max、t max及びAUC24hがそれぞれ134％、8％及び116％増加し、S（－）ベラパミルのC max及びAUC12hがそれぞれ46％及び48％増加、t maxが24％低下した 20）（外国人データ）。［7.4、10.2参照］
16.7.3 エリスロマイシン
健康成人24例にシロリムス液剤2mg、1日1回とエリスロマイシン800mg、1日3回を反復併用投与したとき、単独投与と比べシロリムスのC max及びAUCが約4倍に、t maxは40％増加し、エリスロマイシンのC max、t max及びAUCがそれぞれ63％、29％及び69％増加した 21）（外国人データ）。［7.4、10.2参照］
16.7.4 ケトコナゾール
健康成人23例にケトコナゾール200mg/日、10日間反復投与中にシロリムス液剤5mg 注）を単回併用投与したとき、単独投与と比べシロリムスのC max、t max及びAUCがそれぞれ342％、38％及び990％増加したが、シロリムスはケトコナゾールの薬物動態に影響を及ぼさなかった 22）（外国人データ）。［7.4、10.2参照］
16.7.5 リファンピシン
健康成人14～16例にリファンピシン600mg、1日1回反復投与中にシロリムス液剤20mg 注）を単回併用投与したとき、単独投与と比べシロリムスのC max及びAUCがそれぞれ71％及び82％低下したが、t maxに対する影響は認められなかった 23）（外国人データ）。［7.4、10.2参照］
16.7.6 シクロスポリン
健康成人24例にシロリムス錠剤10mg注）とシクロスポリン300mg（100mgカプセル）を単回併用投与したとき、単独投与に比べシロリムスのC max及びAUCがそれぞれ512％及び148％増加したが、シロリムスはシクロスポリンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、健康成人22例にシクロスポリン300mg単回投与4時間後にシロリムス錠剤10mg 注）を投与したとき、単独投与と比べシロリムスのC max及びAUCは共に33％増加した 24）（外国人データ）。［7.4、10.2参照］
注）承認最大用量は、錠剤は4mg、顆粒剤は体表面積0.6m 2以上は4mg、体表面積0.6m 2未満は月齢ごとの開始用量（0.02～0.08mg/kg）の4倍又は4mgを超えない量である。
【文献】
19）社内資料：ジルチアゼムとの薬物相互作用（2014年7月4日承認、申請資料概要2.7.6.2)
20）社内資料：ベラパミルとの薬物相互作用（2014年7月4日承認、申請資料概要2.7.6.2)
21）社内資料：エリスロマイシンとの薬物相互作用（2014年7月4日承認、申請資料概要2.7.6.2）
22）社内資料：ケトコナゾールとの薬物相互作用（2014年7月4日承認、申請資料概要2.7.6.2）
23）社内資料：リファンピシンとの薬物相互作用（2014年7月4日承認、申請資料概要2.7.6.2）
24）社内資料：シクロスポリンとの薬物相互作用（2014年7月4日承認、申請資料概要2.7.6.2）
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