添付文書 【ルナベル配合錠】16. 薬物動態
- 質問
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【ルナベル配合錠】
16. 薬物動態
- 回答
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16.1 血中濃度
〈ルナベル配合錠LD〉
16.1.1 単回経口投与
健康成人女性29例への本剤（ノルエチステロン1mg、エチニルエストラジオール0.035mg）単回経口投与時の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった 2）。
16.1.2 反復経口投与
健康成人女性9例に本剤と同一成分・含量の薬剤を21日間反復経口投与した場合の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった 3）。
〈ルナベル配合錠ULD〉
16.1.3 単回経口投与
健康成人女性12例への本剤（ノルエチステロン1mg、エチニルエストラジオール0.02mg）単回経口投与時の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった 4）。
16.1.4 反復経口投与
ノルエチステロン、エチニルエストラジオールともに投与4日目から定常状態に達すると考えられる。
16.2 吸収
16.2.1 生物学的利用率
外国人において、ラジオイムノアッセイ法により測定したノルエチステロン及びエチニルエストラジオールの経口投与後の生物学的利用率はそれぞれ64%及び約40%であった 5）。
16.3 分布
16.3.1 血漿蛋白結合率
限外ろ過法により測定したノルエチステロン及びエチニルエストラジオールのヒト血漿中蛋白結合率はそれぞれ約96%及び99%であった 6）（ in vitro）。
16.4 代謝
ノルエチステロンは主にステロイド骨格中のA環の還元により代謝され、その後硫酸抱合あるいはグルクロン酸抱合を受ける。エチニルエストラジオールは肝ミクロゾーム代謝酵素によって不活性代謝物へ変換され、その後3位で直接硫酸抱合あるいはグルクロン酸抱合を受ける 5）。
16.5 排泄
ラットに経口投与した場合、ノルエチステロン及びエチニルエストラジオールは主に胆汁を経由して、糞中に排泄された 6）。
16.6 特定の背景を有する患者：記載なし
16.7 薬物相互作用：記載なし
16.8 その他：記載なし
【文献】
2）社内資料：健康成人女性への単回経口投与後の血中濃度検討（2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.6.1）
3） 社内資料：臨床第Ⅰ相試験－反復経口投与試験（2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.2.2）
4） 社内資料：健康成人女性への単回経口投与試験（2013年6月28日承認、申請資料概要2.7.6U.1）
5） Orme ML’ E, et al. Clin. Pharmacokinet. 1983; 8: 95-136.
6） 百瀬裕子ほか, 基礎と臨床1990; 24: 4841-4872.
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