添付文書 【アセノベル徐放錠500mg】16. 薬物動態
- 質問
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【アセノベル徐放錠500mg】
16. 薬物動態
- 回答
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16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
縁取り空胞を伴う遠位型ミオパチー患者3例に本剤2gを単回経口投与したときの血清中遊離アセノイラミン酸濃度の推移と薬物動態パラメータは以下のとおりであった 3）。
16.1.2 反復投与
縁取り空胞を伴う遠位型ミオパチー患者15例に本剤1回2gを1日3回食後に48週間経口投与したときの血清中遊離アセノイラミン酸濃度（トラフ値）は以下のとおりであった 4）。
16.2 吸収
外国人縁取り空胞を伴う遠位型ミオパチー患者6例に本剤6gを空腹時又は食後に単回投与したときの血清中遊離アセノイラミン酸濃度の推移と薬物動態パラメータは以下のとおりであった 5）。
16.3 分布
ヒトにおけるアセノイラミン酸のタンパク結合率（平均値±標準偏差）は、3.1±3.1%であった 6）（ in vitro）。
16.4 代謝
アセノイラミン酸はN-アセチルノイラミン酸リアーゼにより、N-アセチルマンノサミンとピルビン酸に代謝される 7）。ラットに［ 14C］-アセノイラミン酸20mg/kgを単回静脈内投与したとき、投与24時間までの投与放射能に対する尿中のN-アセチルマンノサミンの排泄率は1.7%であった 8）。
16.5 排泄
縁取り空胞を伴う遠位型ミオパチー患者3例に本剤1回2gを1日3回食後に7日間経口投与したとき、投与24時間までの尿中遊離アセノイラミン酸の排泄量*（平均値±標準偏差）は、投与1日目では25.6±8.4mg、投与7日目では29.3±16.0mgであった。
＊本剤を投与していない状態で測定した24時間までの内因性の尿中遊離アセノイラミン酸の排泄量をベースラインとし、ベースラインで補正した排泄量から算出した 6）。
16.6 特定の背景を有する患者
記載なし
16.7 薬物相互作用
記載なし
16.8 その他
記載なし
【文献】
3）Suzuki N. et al.：Translational Medicine Communications. 2018; 3（7）
4）社内資料：国内第Ⅱ/Ⅲ相試験（2024年3月26日承認、申請資料概要2.7.6.1）
5）社内資料：外国第Ⅰ相試験（2024年3月26日承認、申請資料概要2.7.2.2.3）
6）佐藤雅樹ほか、薬物動態 1991;6:75-83
7）Cheng C. et al.：Carbohydr Res 2022;516:108561
8）社内資料：ラットにおける単回静脈内投与後の血中濃度推移、組織分布、代謝及び排泄試験（2024年3月26日承認、申請資料概要2.6.4.3、2.6.4.4、2.6.4.5、2.6.4.6）
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