添付文書【ジェミーナ配合錠】16. 薬物動態

回答: 16.1 血中濃度
健康成人女性13例への本剤（レボノルゲストレル0.09mg、エチニルエストラジオール0.02mg）21日間反復経口投与時の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった ^2）。

16.2 吸収
記載なし

16.3 分布
記載なし

16.4 代謝
外国人において、レボノルゲストレルの主要代謝物は3α,5β-テトラヒドロノルゲストレルであり、ほとんどがグルクロン酸抱合体として存在する。エチニルエストラジオールは肝ミクロゾーム代謝酵素によって不活性代謝物へ変換され、その後3位で直接硫酸抱合あるいはグルクロン酸抱合を受ける ^3,4）。

16.5 排泄
外国人において、レボノルゲストレル及びエチニルエストラジオールは、いずれも糞尿中に排泄された ^3,5）。

16.6 特定の背景を有する患者
記載なし

16.7 薬物相互作用
記載なし

16.8 その他
記載なし

【文献】
2）社内資料：健康成人女性への反復経口投与試験（2018年7月2日承認、申請資料概要2.7.2.2）
3）Sisenwine SF, et al . Drug Metab. Dispos. 1975; 3: 180－188.
4）Orme ML’ E, et al . Clin. Pharmacokinet. 1983; 8: 95－136.
5）Speck U, et al . Contraception. 1976; 14: 151－163.

参考になりましたか？

添付文書 【ジェミーナ配合錠】16. 薬物動態